ویژگی های ساختاری داروهای پروتئینی

ساختار شیمیایی مولکول های پروتئینی فعالیت آنها را تعیین می کند و عوامل ساختاری مؤثر بر فعالیت عمدتاً اسیدهای آمینه و ترتیب آنها، گروه های انتهایی، زنجیره های پپتیدی و موقعیت های پیوند دی سولفیدی هستند. علاوه بر این، ساختار فضایی دارو، یعنی ساختار دو بعدی و سه بعدی نیز بر فعالیت بیولوژیکی تأثیر می گذارد. علاوه بر این، وزن مولکولی پپتیدها و پروتئین ها اغلب هزاران تا صدها هزار است و اندازه ذرات بین l~100nm است که نمی تواند به غشای نیمه تراوا نفوذ کند.
داروهای پروتئینی in vivo و in vivo ناپایدار هستند
داروهای پروتئینی ممکن است با انواع تخریب شیمیایی پیچیده و تغییرات فیزیکی در محیط in vivo و in vivo و in vivo غیر فعال شوند، مانند انعقاد، رسوب، راسمیک، هیدرولیز، دی آسیلامینو و غیره.
روش‌های بهبود پایداری شامل (1) شرایط تولید ملایم مانند دما، قدرت هم‌زدن مکانیکی و انتخاب حلال آلی، کنترل شرایط آسپتیک، اثر جذب ظروف، کنترل رطوبت، تبرید در دمای پایین و غیره است. (2) نسخه صحیح را طراحی کنید. به عنوان PH، جفت بافر، الکترولیت. تثبیت کننده های مناسب، عوامل محافظ لیوفیلیزه، بازدارنده های پلیمریزاسیون مانند سورفکتانت های غیریونی، شکر، مانیتول، سوربیتول، PEG، آلبومین سرم انسانی و غیره را اضافه کنید و کلترات ها را تهیه کنید.
ویژگی های جذب داروهای پروتئینی
داروهای پروتئینی نیمه عمر کوتاه، ترخیص کالا از گمرک بالا، وزن مولکولی زیاد، نفوذپذیری ضعیف، آسان برای از بین بردن آنزیم ها و باکتری ها در بدن و مایعات بدن، فراهمی زیستی کم برای تجویز غیر تزریقی، معمولاً تنها چند درصد، مانند فراهمی زیستی لوپرولین استات خوراکی در سگ ها کمتر از 3 درصد است. روش‌های بهبود جذب داروهای پروتئینی عموماً شامل اصلاح شیمیایی یا آماده‌سازی به داروهای پیش‌ساز، استفاده از مهارکننده‌های آنزیم، محرک‌های جذب، و انتخاب محافظت از شکل دوز مناسب است.